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[转帖]感冒药的配伍成分对乙酰氨基酚解析  发帖心情 Post By:2007/8/21 21:45:17 [只看该作者]

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有关对乙酰氨基酚在小儿退热用药中的安全性问题,本版曾请临床医生撰文讨论。现特邀药学专家从药理学角度,再谈乙酰氨基酚的安全性问题,以使读者对此有一个全面的了解。

感冒药是一类常用非处方药物(OTC)。在我国,其复方制剂的
品种多,商品名称多,规格也多。由于对乙酰氨基酚(acetaminophe
n)多作为感冒药的配伍成分,下面介绍其药理、临床应用、不良反
应、应用注意事项等内容。

  种类多  用量异
    对乙酰氨基酚,又名扑热息痛(paracetamol),其制剂的其他
名称(或商品名)很多。本药为乙酰苯胺类解热镇痛药,在20世纪50
年代开始得到普遍应用。
  对乙酰氨基酚具有良好的解热、镇痛作用。本药与阿司匹林相比,
解热作用相似,镇痛作用较弱,几乎没有抗炎抗风湿作用,对血小板
和凝血时间无明显影响,胃肠道刺激作用小。临床应用于感冒发热,
缓解轻中度疼痛如关节痛、神经痛、肌肉痛及痛经等。本药不能代替
阿司匹林或其他非甾体类抗炎药治疗各种类型关节炎。
  本品成人口服常规剂量,一次0.3~0.5克,每4小时1次或一日4
次,1日量不宜超过2克。用于退热时通常不超过3天,用于镇痛时不
超过10天。儿童口服常规剂量,一次每千克体重10~15毫克,每4~6
小时1次;3~12岁儿童每24小时不超过5次剂量,疗程不超过5天。对
乙酰氨基酚有片、咀嚼片、泡腾片、缓释片、胶囊、颗粒剂、口服液、
滴剂、糖浆剂、混悬剂等多种剂型,规格不同,用法、用量也会不同。
  本药口服后自胃肠道易吸收,服药后0.5~2小时血药浓度达峰值。
大部分通过体液在全身广泛分布。t1/2为2~4小时。常用临床剂量下
,绝大部分药物在肝脏代谢,主要与葡萄糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结
合,转变为无活性的代谢产物。本品主要以结合物的形式从肾脏排泄
。本药的一代谢产物对肝脏有毒性作用,而谷胱甘肽与之结合而解毒
。当长期服用或剂量过大,体内谷胱甘肽被逐渐耗竭时,可导致肝细
胞、肾小管细胞坏死。

  婴幼儿避免使用
    本药一般剂量不良反应较少,对胃肠道刺激小,短期服用不会引
起胃肠道出血。偶见皮疹、粒细胞缺乏、血小板减少等。过量服用(
中毒量)或长期大量用药时,导致对肝、肾毒性,甚至发生肝、肾功
能衰竭。对本品过敏者、酒精中毒者、严重肝肾功能不全者禁用。肝
病或病毒性肝炎患者,应慎用。本品还可通过胎盘屏障,考虑到可能
对胎儿造成的影响,故孕妇应慎用。新生儿、3岁以下儿童因其肝、
肾功能发育不全,应避免使用。哺乳期妇女慎用。
  本品服用过量(包括中毒量)时,很快出现恶心、呕吐、胃痛或
胃痉挛、腹泻、厌食、多汗等症状,且可持续24小时。1~4天内出现
肝功能损害,表现为肝区疼痛、肝肿大、黄疸等。应及时解救,洗胃
或催吐,静脉给予拮抗剂N-乙酰半胱氨酸或口服甲硫氨酸。不得给
活性炭,因它可影响解救药的吸收。拮抗剂12小时内给药疗效满意,
超过24小时则疗效较差,宜尽早应用。同时还应给予其他支持疗法。

  小心配伍禁忌
    对乙酰氨基酚在不同品种中的含量相差数倍之多。本药制剂多已
作为非处方药物在药店可以购买。由于本药制剂品种多、规格不同,
故在选择、购买时,应咨询执业药师。
  使用前,应认真阅读药品说明书,不但要注意成人使用的剂量、
用法,尤其应注意该制剂是否适合儿童使用,如有的制剂说明书中有
6岁或12岁以下儿童不宜使用等说明。一些专供儿童使用的制剂,也
要注意儿童的年龄和相对应的使用剂量等事项。
  如在应用本药期间,还服用其他药物者,应注意药物间相互作用。
例如,长期或大量同时应用本品和其他肝药酶诱导剂(尤其是应用巴
比妥类药物),发生肝脏毒性的危险性更高;本品与抗病毒药齐多夫
定合用,可增加毒性,应避免同服;长期大量与阿司匹林及其他非甾
体抗炎药合用,可明显增加肾毒性;与抗凝血药合用时可增加抗凝血
作用,故要调整抗凝血药的用量等等。


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